GLP3 R3T
⚠️ Upozornenie: Tento produkt je určený výlučne na vedecké výskumné účely (research use only). Nie je určený na použitie ako liek, liečivo, doplnok stravy ani na humánne použitie. Predaj len osobám starším ako 18 rokov.
GLP3 R3T (výskumné označenie LY3437943) je experimentálna zlúčenina vyvíjaná spoločnosťou Eli Lilly, ktorá v súčasnosti prechádza Fázou 3 klinických štúdií. Patrí do novej generácie inkretínových mimetík – tzv. triagonistov – pretože súčasne aktivuje tri rôzne receptory: receptor GLP-1, receptor GIP a receptor glukagónu. Táto trojitá receptorová aktivita robí z GLP3 R3T jeden z najzaujímavejších výskumných peptidov v oblasti metabolizmu a energetickej homeostázy. Na jacked.sk je GLP3 R3T dostupný výlučne ako výskumná zlúčenina na vedecké účely.
Čo je GLP3 R3T? Výskumný kontext triagonizmu
GLP3 R3T kombinuje v jednej molekule tri mechanizmy pôsobenia, pričom každý z nich je predmetom samostatných výskumných programov. Práve kombinácia týchto troch ôs predstavuje vedecky novátorský prístup k štúdiu energetického metabolizmu.
GLP-1 receptorová aktivita
Aktivácia receptora GLP-1 (glukagónu podobný peptid-1) je v klinických aj predklinických štúdiách asociovaná so zvýšenou inzulínovou sekréciou závislou od glukózy, znížením chuti do jedla a spomalením gastrického vyprázdňovania. GLP-1R je primárnym cieľom aj starších zlúčenín ako semaglutide, čo umožňuje priame mechanistické porovnanie vo výskume.
GIP receptorová aktivita
Receptor GIP (glukózou závislý inzulinotropný peptid) hrá úlohu nielen v regulácii inzulínové sekrécie, ale aj v modulácii tukového tkaniva. Výskum v predklinických modeloch naznačuje, že aktivácia GIPR môže prispievať k redistribúcii tukového tkaniva a zmene energetického výdaja – efekt, ktorý nie je prítomný pri samotnom GLP-1 agonizme.
Glukagón receptorová aktivita – kľúčový diferenciátor
Práve glukagónová zložka odlišuje GLP3 R3T od tirzepatide a starších GLP-1 agonistov. Glukagón je hormón regulujúci glukoneogenézu a lipolýzu. V predklinických modeloch výskum pozoroval, že aktivácia glukagónovho receptora zvyšuje energetický výdaj v pokoji (resting energy expenditure) a akceleruje mobilizáciu tukových kyselín. Ide o mechanizmus, ktorý v kombinácii s GLP-1 a GIP aktivitou môže vytvárať synergický efekt na oxidáciu tukov – a to je jadro výskumného záujmu o túto molekulu.
GLP3 R3T v klinických štúdiách – čo hovorí veda
Štúdia Fázy 2 (NEJM 2023): –24,2 % telesnej hmotnosti pri 48 týždňoch
V klinickej štúdii Fázy 2, publikovanej v New England Journal of Medicine v roku 2023, výskumníci pozorovali pri najvyšších testovaných dávkach GLP3 R3T priemerné zníženie telesnej hmotnosti o –24,2 % po 48 týždňoch u účastníkov s obezitou. Táto hodnota bola v čase publikácie najvyššou dokumentovanou hodnotou redukcie hmotnosti zaznamenanou pri peptidovej zlúčenine v Fáze 2. (Jastreboff AM et al., NEJM 2023;389:514-526)
Výsledky štúdie sú vedecky signifikantné predovšetkým preto, že naznačujú, že pridanie glukagónovej zložky k GIP/GLP-1 duálnemu agonizmu môže mať adičný alebo synergický efekt na redukciu telesnej hmotnosti – čo je hypotéza, ktorú Fáza 3 má potvrdiť alebo vyvrátiť.
Program TRIUMPH – Fáza 3 klinických štúdií (2024–2025)
Eli Lilly spustila rozsiahly program klinických štúdií Fázy 3 s názvom TRIUMPH (skúšajúci GLP3 R3T v populácii s obezitou a s cukrovkou 2. typu). Program zahŕňa viacero ramien a prebieha v rokoch 2024–2025. Výskumná komunita s napätím sleduje, či výsledky Fázy 3 potvrdia dáta z Fázy 2 a aký bude bezpečnostný profil triagonizmu v dlhodobom horizonte.
GLP3 R3T vs. Tirzepatide vs. Semaglutide – porovnanie mechanizmov
| Vlastnosť | GLP3 R3T | Tirzepatide | Semaglutide |
| Typ agonizmu | Trojitý (GLP-1 + GIP + Glukagón) | Duálny (GLP-1 + GIP) | Mono (GLP-1) |
| Cieľové receptory | GLP-1R + GIPR + GCGR | GLP-1R + GIPR | GLP-1R |
| Vedecká klasifikácia | Triagonista / Triple GIP/GLP-1/Glukagón RA | Twincretin / Dual GIP/GLP-1 RA | GLP-1 RA |
| Fáza výskumu | Fáza 3 (TRIUMPH, 2024–2025) | FDA schválený (Mounjaro®/Zepbound®) | FDA schválený (Ozempic®/Wegovy®) |
| Glukagónová zložka | ✓ Áno | ✗ Nie | ✗ Nie |
| Max. pozorovaná redukcia hmotnosti (klinické štúdie) | –24,2 % (Fáza 2, 48 týžd.) | –22,5 % (SURMOUNT-1, 72 týžd.) | –15,0 % (STEP-1, 68 týžd.) |
Tabuľka zobrazuje výsledky z rôznych štúdií s rôznymi protokolmi – priame porovnanie nie je klinicky validné. Slúži výlučne na vedecké porovnanie mechanizmov.
Technická špecifikácia produktu
| Parameter | Hodnota |
| Účinná látka | GLP3 R3T (LY3437943) – syntetický trojitý GLP-1/GIP/Glukagón agonista |
| Hmotnosť | 5 mg |
| Forma | Lyofilizovaný prášok (liofilizát) |
| Čistota | ≥98% (HPLC overené) |
| Skladovanie | −20 °C (dlhodobé); 2–8 °C (po rekonštitúcii, max. 30 dní) |
| Určenie | Výlučne na vedecké výskumné účely |
Skladovanie a rekonštitúcia pre výskumné použitie
Lyofilizovaný GLP3 R3T si zachováva stabilitu pri teplote −20 °C v originálnom uzatvorenom balení až 24 mesiacov od výroby. Podmienky skladovania sú kritické pre zachovanie štrukturálnej integrity trojitej agonistickej molekuly. Na rekonštitúciu sa v laboratórnom výskume štandardne používa bakteriostatická voda pre injekčné použitie. Po rozpustení je produkt stabilný pri 2–8 °C po dobu 30 dní. Výskum na stabilitu rekonštituovaných peptidov konzistentne uvádza, že opakované zmrazovanie a rozmrazovanie znižuje biologickú aktivitu molekuly.
Časté otázky o GLP3 R3T (FAQ)
⚠️ Upozornenie – Určené výlučne na výskumné účely
Všetky produkty predávané na jacked.sk sú určené VÝLUČNE na vedecké výskumné účely. Nie sú určené na použitie ako liek, liečivo, doplnok stravy, kozmetický výrobok, ani na humánne alebo veterinárne použitie. Výsledky uvádzané v opisoch vychádzajú z predklinických štúdií (in vitro, zvieracie modely) a nemožno ich automaticky extrapolovať na humánne použitie. Predaj len osobám starším ako 18 rokov. Kúpou produktu zákazník potvrdzuje, že je odborný výskumný pracovník a produkt využije výlučne v súlade s platnými zákonmi.







