PT-141 10mg (Bremelanotid) – Melanokortínový Peptid pre Výskum Sexuálnej Funkcie
⚠️ Právne upozornenie: PT-141 je určený výlučne na vedecké a výskumné účely. Nie je určený na humánne použitie, ako liek, doplnok stravy ani kozmetický výrobok. Predaj výhradne osobám starším ako 18 rokov.
Čo je PT-141 (Bremelanotid)?
PT-141, vedecky označovaný ako bremelanotid, je syntetický cyklický heptapeptid odvodený od Melanotan-2 (MT-2). Vzniká enzymatickým štiepením N-terminálneho acetyl-norleucínu z molekuly MT-2, čím sa mení jeho receptor-väzbový profil aj biologické vlastnosti.
Na rozdiel od väčšiny skúmaných zlúčenín v oblasti sexuálnej funkcie, PT-141 nepôsobí primárne na vaskulárny systém. Jeho výskumne zaujímavý mechanizmus je centrálny – pôsobí prostredníctvom receptorov v mozgu, konkrétne v hypotalame a limbickom systéme. Práve táto vlastnosť robí PT-141 predmetom vedeckého záujmu v oblastiach, kde periférne (vaskulárne) mechanizmy nestačia.
PT-141 patrí do skupiny melanokortínových peptidov – zlúčenín, ktoré sa viažu na rôzne podtypy melanokortínových receptorov (MC1R až MC5R) a ovplyvňujú celý rad fyziologických procesov od pigmentácie kože až po energetický metabolizmus.
Mechanizmus účinku vo výskume
Selektívna aktivácia MC4R receptora
Kľúčovým mechanizmom PT-141 je jeho selektívna agonistická aktivita na melanokortínovom receptore 4 (MC4R). Tento receptor je exprimovaný predovšetkým v hypotalame a limbickom systéme – oblastiach mozgu, ktoré sú predmetom výskumu v súvislosti s centrálnym riadením sexuálnej motivácie a odpovede.
Predklinické štúdie dokumentujú, že aktivácia MC4R v hypotalame ovplyvňuje signálne kaskády spojené so sexuálnym správaním v zvieracích modeloch. Mechanizmus je nezávislý od periférnej vazodilatácie, čo ho odlišuje od PDE5 inhibítorov (sidenafil, tadalafil) skúmaných pre erektilnú dysfunkciu.
Odlíšenie od Melanotan-2 a PDE5 inhibítorov
PT-141 a jeho prekurzor Melanotan-2 (MT-2) sa významne líšia v receptorovom profile:
- MT-2 aktivuje viacero receptorov naraz: MC1R (pigmentácia), MC3R (energetický metabolizmus) aj MC4R (centrálna sexuálna funkcia). Výsledkom je aj výrazná melanogenéza (stmavnutie pokožky).
- PT-141 vykazuje vo výskumných modeloch vyššiu selektivitu pre MC4R s minimálnym vplyvom na MC1R, čo znamená absenciu výraznej melanogenézy pri výskumnom použití.
Oproti PDE5 inhibítorom, ktoré rozširujú cievy v pohlavných orgánoch a vyžadujú periférny vaskulárny mechanizmus, PT-141 pôsobí na centrálnej úrovni – prostredníctvom neuronálnych dráh v mozgu.
Zdroj: Pfaus JG. et al., Current Opinion in Pharmacology (2007); Molinoff PB. et al., Annals of the New York Academy of Sciences (2003)
Regulačný kontext – FDA a Vyleesi®
Jedným z výskumne dôležitých kontextov PT-141 je FDA schválenie lieku Vyleesi® (bremelanotid 1,75 mg) v júni 2019. Ide o historicky prvé FDA schválenie pre liečbu hypoaktívnej sexuálnej poruchy túžby (HSDD) u premenopauzálnych žien prostredníctvom centrálneho mechanizmu. Vyleesi® predstavuje subkutánnu injekčnú formu bremelanotidu vo farmaceutickej dávke.
Toto schválenie potvrdzuje vedecky zdokumentovaný mechanizmus MC4R agonistu v centrálnej regulácii sexuálnej funkcie a poskytuje dôležitý základ pre ďalší akademický výskum molekuly.
Dôležitá poznámka: PT-141 10mg od jacked.sk je výskumná forma zlúčeniny určená výlučne na laboratórny a vedecký výskum. Nie je identická s farmaceutickým liekom Vyleesi® a nie je určená na humánne terapeutické použitie.
Oblasti vedeckého výskumu PT-141
Výskum sexuálnej dysfunkcie u žien (HSDD)
Klinické štúdie s bremelanotidom (ktoré viedli k schváleniu Vyleesi®) dokumentujú štatisticky významné zvýšenie sexuálnej túžby a zníženie osobného distresu u premenopauzálnych žien s diagnózou HSDD. Tieto klinické dáta poskytujú základ pre ďalší výskum MC4R agonie v oblasti sexuálnej neurofyziológie.
Štúdia RECONNECT (dve paralelné fázy 3, n > 1 200 žien) demonštrovala štatisticky signifikantný rozdiel vs. placebo v primárnych endpoint (FSDS-DAO a FSFI desire domain skóre).
Zdroj: Simon JA. et al., Obstetrics & Gynecology (2019)
Predklinický výskum mužskej sexuálnej funkcie
Predklinické štúdie na potkaních modeloch skúmali vplyv MC4R agonie na erekčnú funkciu prostredníctvom centrálnych dráh. Výskum dokumentoval zvýšenie frekvencie erektilných udalostí po systémovom podaní melanokortínových agonistov v porovnaní s kontrolnými skupinami. Tieto výsledky naznačujú, že MC4R v hypotalame zohráva úlohu v centrálnom riadení erekčnej funkcie nezávislej od periférneho vaskulárneho systému.
Výskum v tejto oblasti naďalej prebieha s cieľom lepšie porozumieť neurobiologickým mechanizmom zodpovedným za danú odpoveď.
Zdroj: Wessells H. et al., Journal of Urology (2000)
Technické špecifikácie
| Parameter | Hodnota |
| Chemický názov | Bremelanotid (PT-141) |
| Typ | Cyklický heptapeptid |
| Pôvod | Odvodený od Melanotan-2 (metabolit po enzymatickom štiepení) |
| Molekulová hmotnosť | 1 025,2 Da |
| CAS číslo | 189691-06-3 |
| Forma | Lyofilizovaný (sušený mrazením) biely prášok |
| Obsah v balení | 10 mg |
| Čistota | ≥ 98 % (HPLC overené) |
| Odporúčané skladovanie | −20 °C, chránené pred svetlom a vlhkosťou |
| Stabilita (lyofilizát) | Do 24 mesiacov pri −20 °C |
| Stabilita (rekonštituovaný) | Do 28 dní pri 4 °C, do 6 mesiacov pri −20 °C |
| Určenie | Výlučne na vedecké výskumné účely |
Časté otázky o PT-141 (Bremelanotid)
⚠️ Upozornenie – Určené výlučne na výskumné účely
Všetky produkty predávané na jacked.sk sú určené VÝLUČNE na vedecké výskumné účely. Nie sú určené na použitie ako liek, liečivo, doplnok stravy, kozmetický výrobok, ani na humánne alebo veterinárne použitie. Výsledky uvádzané v opisoch vychádzajú z predklinických štúdií (in vitro, zvieracie modely) a nemožno ich automaticky extrapolovať na humánne použitie. Predaj len osobám starším ako 18 rokov. Kúpou produktu zákazník potvrdzuje, že je odborný výskumný pracovník a produkt využije výlučne v súlade s platnými zákonmi.





